Ticagrelor (Brilinta, Brilique)

Araz Rawshani

Tabel 1 giver en oversigt over indikationer, kontraindikationer, dosering, administration, advarsler, forsigtighedsregler og andre relevante oplysninger om ticagrelor.

Tabel 1	Oversigt over ticagrelor
Indikationer	Ticagrelor i kombination med acetylsalicylsyre (ASA) er indiceret til forebyggelse af aterotrombotiske hændelser hos voksne patienter med akut koronarsyndrom (ACS) eller tidligere myokardieinfarkt og høj risiko for at udvikle en aterotrombotisk hændelse.
Kontraindikationer	Overfølsomhed over for det aktive stof eller et hjælpestof. Aktiv blødning. Tidligere intrakraniel blødning. Alvorligt nedsat leverfunktion. Samtidig administration af ticagrelor med stærke CYP3A4-hæmmere (f.eks. ketoconazol, clarithromycin, nefazodon, ritonavir og atazanavir) kan føre til en betydelig stigning i eksponeringen for ticagrelor.
Dosering: Akut koronarsyndrom	Behandlingen indledes med en støddosis på 180 mg (to tabletter à 90 mg) efterfulgt af 90 mg to gange dagligt. Ved akut koronarsyndrom anbefales ticagrelor 90 mg to gange dagligt i 12 måneder, medmindre seponering er klinisk indiceret.
Dosering: Tidligere myokardieinfarkt	Ticagrelor 60 mg to gange dagligt er den anbefalede dosis ved forlænget behandling af patienter, der har haft myokardieinfarkt for mindst et år siden, og som har høj risiko for en ny hændelse. Behandlingen kan påbegyndes uden afbrydelse i direkte forlængelse af det første års behandling med ticagrelor 90 mg eller af behandling med en anden ADP-receptorhæmmer (adenosindifosfat) hos patienter, der har haft akut koronarsyndrom og har høj risiko for en ny hændelse.
Administration	Ticagrelor kan tages med eller uden mad. Hos patienter, der ikke kan synke tabletterne hele, kan de knuses, blandes i et halvt glas vand og indtages med det samme. Blandingen kan også gives via en nasogastrisk sonde.
Advarsler og forsigtighedsregler	Øget risiko for blødning, især hos patienter med kendt forhøjet blødningsrisiko. Behandlingsafbrydelse bør undgås. Glemmes en dosis, tages kun én tablet til sædvanlig tid. Anvendes med forsigtighed hos patienter med astma eller kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL). Dyspnø er blevet rapporteret hos patienter i behandling med ticagrelor. Patienter med tidligere iskæmisk apopleksi kan behandles med ticagrelor i op til 12 måneder. Anvendes med forsigtighed hos patienter med risiko for bradykardi. Central søvnapnø, herunder Cheyne-Stokes respiration, er blevet rapporteret hos patienter, der tager ticagrelor. Hvis der er mistanke om dette, anbefales yderligere klinisk evaluering. P-kreatinin kan stige under behandling med ticagrelor. Mekanismen er uafklaret. Nyrefunktionen bør følges efter vanlig klinisk praksis. Særlig opmærksomhed bør rettes mod patienter ≥ 75 år, patienter med moderat til svært nedsat nyrefunktion og patienter i samtidig behandling med en angiotensin II-receptorblokker (ARB). Hyperurikæmi kan forekomme under behandling med ticagrelor. Forsigtighed tilrådes hos patienter med hyperurikæmi eller arthritis urica. Ticagrelor frarådes hos patienter med uratnefropati. Trombotisk trombocytopenisk purpura (TTP): I meget sjældne tilfælde er der rapporteret om TTP ved behandling med ticagrelor. TTP er karakteriseret ved trombocytopeni og mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi ledsaget af neurologiske symptomer, nyresvigt eller feber. Tilstanden er potentielt dødelig og kræver hurtig behandling, herunder plasmaferese. Interferens med blodpladefunktionstest for heparininduceret trombocytopeni (HIT): Falsk-negative resultater i blodpladefunktionstest (herunder HIPA-test) for HIT er blevet rapporteret hos patienter, der tager ticagrelor. Det skyldes, at ticagrelor hæmmer P2Y12-receptoren på de raske donortrombocytter, der indgår i testen. Oplysning om samtidig ticagrelorbehandling er nødvendig for at kunne fortolke trombocytfunktionstest for HIT.
Andre overvejelser	Baseret på et forhold observeret i PLATO-studiet mellem vedligeholdelsesdosis af ASA og den relative effekt af ticagrelor sammenlignet med clopidogrel, frarådes samtidig behandling med ticagrelor og en høj vedligeholdelsesdosis ASA (> 300 mg). For tidlig seponering af trombocythæmmende behandling, herunder ticagrelor, kan øge risikoen for kardiovaskulær død, myokardieinfarkt eller apopleksi. Ticagrelor indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. dosisenhed og er dermed i det væsentlige natriumfrit.

Tabel 1. Oversigt over ticagrelor.