Kardiologi
Opslagsværk

⭕️ Aspirin (Acetylsalicylsyre)

Indhold (13)

Indikationer

  • Akut myokardieinfarkt.

  • Ustabil koronararteriesygdom.

  • Stabil angina pectoris.

  • Sekundær profylakse for at forhindre tilbagefald af cerebrovaskulære sygdomme, som f.eks:

  • Forbigående iskæmiske anfald (TIA).
    • Slagtilfælde

    • Kontraindikationer

    • Krydsreaktivitet: Må ikke gives til patienter med tidligere astma, rhinitis eller urticaria udløst af:
  • Acetylsalicylsyre (aspirin).
    • Andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID).
    • Andre kontraindikationer:
  • Hæmofili.

    • Trombocytopeni.

    • Aktive mavesår eller sår på tolvfingertarmen.

    • Levercirrhose.

    • Alvorlig hjertesvigt.

    • Doser > 100 mg/dag i tredje trimester af graviditeten.

    • Dosering

    • Akut myokardieinfarkt:
  • Indledende belastningsdosis: 300-500 mg så hurtigt som muligt efter symptomdebut.
    • Profylakse mod kardiovaskulære komplikationer (efter akut myokardieinfarkt, ustabil koronararteriesygdom eller stabil angina pectoris):
  • 75-80 mg tablet en gang dagligt.
    • Profylakse mod tilbagefald af cerebrovaskulær sygdom:
  • 75-80 mg tablet en gang dagligt.

    • Advarsler og forsigtighedsregler

    • Brug Aspirin med forsigtighed i følgende tilfælde:
  • Samtidig antikoagulationsbehandling (f.eks. kumarinderivater eller heparin - undtagen lavdosis heparin).

    • Patienter med gastrointestinale lidelser.

    • Patienter med alvorlig nyresygdom (glomerulær filtrationshastighed < 30 ml/min).

    • Patienter med mild til moderat hjertesvigt, nyre- eller leversygdom, især i kombination med diuretika (risiko for væskeretention og nedsat nyrefunktion).

    • Patienter med astma, kronisk obstruktiv lungesygdom, høfeber eller næsepolypper (øget risiko for overfølsomhedsreaktioner, såsom astmaanfald, angioødem eller nældefeber med NSAID'er).

    • Alkoholforbrug kan øge risikoen for gastrointestinale blødninger.

    • Alvorlige hudreaktioner (f.eks. Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, DRESS-syndrom) er i sjældne tilfælde blevet rapporteret med acetylsalicylsyre. Stop med at bruge acetylsalicylsyre ved første tegn på hududslæt, slimhindelæsioner eller overfølsomhed.

    Interaktioner

    Farmakodynamiske interaktioner

    • Antikoagulanter, trombolytika eller andre trombocytaggregationshæmmere:
  • Salicylater hæmmer blodpladefunktionen og forstærker effekten af antikoagulantia, hvilket øger blødningsrisikoen. Overvåg koagulation.
    • Cyclosporin, tacrolimus:
  • NSAID'er kan øge de nefrotoksiske virkninger af cyclosporin og tacrolimus. Overvåg nyrefunktionen.
    • Diuretika og antihypertensiva:
  • NSAID kan reducere effekten af diuretika og antihypertensiva. Risikoen for akut nyreskade øges, når det kombineres med ACE-hæmmere.
    • Kortikosteroider og andre NSAID'er:
  • Øget risiko for gastrointestinal blødning ved kombination med acetylsalicylsyre.
    • Midler til udskillelse af urinsyre (f.eks. probenecid):
  • Salicylater modvirker effekten af probenecid. Undgå kombination.
    • Ibuprofen:
  • Kan hæmme den trombocythæmmende effekt af lavdosis acetylsalicylsyre, når det tages samtidig. Den kliniske betydning er uklar.
    • Metamizol:
  • Kan reducere den trombocythæmmende effekt af acetylsalicylsyre. Anvendes med forsigtighed til patienter, der får lavdosis acetylsalicylsyre for at beskytte hjertet.

    • Farmakokinetiske interaktioner

    • Methotrexat:
  • NSAID'er hæmmer tubulær udskillelse af methotrexat, hvilket øger plasmaniveauet og risikoen for toksicitet. Undgå kombination med højdosis methotrexat.
    • Digoxin og lithium:
  • Acetylsalicylsyre hæmmer den renale udskillelse og øger plasmaniveauet. Overvåg niveauerne og juster doserne efter behov.
    • Valproinsyre:
  • Acetylsalicylsyre kan reducere valproats binding til serumalbumin, hvilket øger de frie plasmaniveauer.
    • Phenytoin:
  • Salicylater reducerer phenytoins binding til plasmaalbumin, men den terapeutiske effekt forbliver uændret.
    • Sulfonylurinstoffer:
  • Salicylater kan forstærke den hypoglykæmiske effekt af sulfonylurinstoffer, muligvis på grund af reduceret binding til serumalbumin.
    • Nikotinsyre:
  • Acetylsalicylsyre kan øge plasmaniveauet af nikotinsyre, sandsynligvis på grund af kompetitiv hæmning af glycin-konjugering.

    Graviditet

    • Lave doser (op til 100 mg/dag):
  • Kliniske undersøgelser tyder på, at doser på op til 100 mg/dag er sikre, men kræver overvågning.
    • Doser på 100-500 mg/dag:
  • Utilstrækkelig klinisk erfaring. Følg anbefalingerne for højere doser.
    • Doser på 500 mg/dag og derover:
  • Hæmning af prostaglandinsyntesen kan påvirke graviditeten negativt.
    • Risici omfatter:
  • Øget risiko for abort.

    • Risiko for hjertefejl og gastroschisis (især tidligt i graviditeten).

    • Den absolutte risiko for kardiovaskulære misdannelser stiger fra <1% til ~1,5%.

    • Risikoen øges med højere doser og længere behandlingsvarighed.

    • Dyreforsøg:
  • Øget præ- og postimplantationsabort, embryo-/fosterdød og misdannelser (f.eks. kardiovaskulære).
    • Anbefalinger:
  • Brug kun, hvis det er absolut nødvendigt i **første og andet trimester**.

    • Brug den laveste effektive dosis i kortest mulig tid.

    • Kontraindiceret i tredje trimester (doser >100 mg/dag) på grund af risiko for:

  • Kardiopulmonal toksicitet (for tidlig lukning af ductus arteriosus, pulmonal hypertension).

    • Nedsat nyrefunktion hos fosteret (risiko for nyresvigt og reduceret fostervand).

    • Øget blødningsrisiko og hæmning af livmoderens sammentrækninger (forsinket/forlænget fødsel).

    • Amning

    • Små mængder salicylater og metabolitter udskilles i modermælken.

    • Kortvarig brug ved terapeutiske doser:

  • Ingen grund til at afbryde amningen (ingen rapporterede bivirkninger hos spædbørn).
    • Langvarig brug eller høje doser:
  • Afbryd amning.

    • Fertilitet

    • Acetylsalicylsyre kan nedsætte fertiliteten hos kvinder.

    • Anbefales ikke til kvinder, der planlægger graviditet.

    • Seponering bør overvejes hos kvinder med fertilitetsproblemer eller som gennemgår fertilitetsevaluering.

    Kørsel og betjening af maskiner

    • Acetylsalicylsyre har ingen kendte effekter på evnen til at køre bil eller betjene maskiner.

    Bivirkninger

    • Mest almindelige: Dyspepsi (2-6%).

    • Øget blødningstendens (især gastrointestinal) er sjældent symptomatisk.

    Hyppighed af bivirkninger:

    • Almindelig (>1/100):
  • Blod: Øget blødningstendens.
    • GI: Dyspepsi.
    • Mindre almindelig (>1/1000, <1/100):
  • Generelt: Allergiske reaktioner (urticaria, rhinitis, astma).
    • Sjældne (<1/1000):
  • GI: Alvorlig gastrointestinal blødning.

    • CNS: Intrakraniel blødning.

    • Hud: Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, DRESS-syndrom.

    • Urogenital: Nyredysfunktion.

    • Særlige befolkningsgrupper:
  • Personer med allergi eller astma har større risiko for overfølsomhedsreaktioner.

    • Mindre blodtab kan i sjældne tilfælde føre til anæmi.

    • Alvorlige gastrointestinale blødninger forekommer kun ved højere doser og regelmæssig brug.

    • Symptomer på overdosering:
  • Svimmelhed, tinnitus, høretab, uro, hallucinationer, rystelser, hyperventilation, svedtendens, kvalme, opkastninger, mavesmerter.
    • Alvorlige tilfælde: Bevidstløshed, kramper, hypertermi, metabolisk acidose, respiratorisk alkalose, hypoglykæmi/hyperglykæmi, hypokaliæmi, dehydrering, oliguri, koagulopati, leverskade, lungeødem, rhabdomyolyse, nyresvigt.

    • Håndtering af overdosering

    • Symptomatisk og støttende behandling.

    • Maveskylning, hvis det er indiceret.

    • Aktivt kul (gentagne doser).

    • Rehydrering, korrektion af acidose og elektrolytubalancer.

    • Alkalinisering af urin med natriumbikarbonat for at fremskynde udskillelsen.

    • Overvåg koagulationsstatus; giv K-vitamin, blodpladekoncentrat eller frisk frosset plasma, hvis det er nødvendigt.

    • Overvej hæmodialyse i alvorlige tilfælde (høje salicylatniveauer, acidose, CNS-påvirkninger eller nyresvigt).

    Farmakodynamik

    • Virkningsmekanisme: Hæmmer blodpladeaggregering ved irreversibelt at acetylerer cyclooxygenase, hvilket forhindrer dannelse af thromboxan A2.

    • Virkningen varer i blodpladernes levetid (7-10 dage).

    • Virkninger på nyrerne: Hæmmer prostacyclinsyntesen i nyrerne, hvilket kan føre til akut nyresvigt, væskeophobning og hjertesvigt hos patienter med nyre-, hjerte- eller leverinsufficiens.

    Farmakokinetik

    • Absorption:
  • Primært i tyndtarmen og maven.
    • Maksimal plasmakoncentration inden for 40 minutter.
    • Metabolisme:
  • Hydrolyseres til salicylsyre (halveringstid: 30 minutter).
    • Salicylsyre er 80% proteinbundet.
    • Udskillelse:
  • Dosisafhængig; halveringstiden er 2-4 timer for doser <3 g/dag.
    • Udskilles hovedsageligt via nyrerne.
    • Formulering:
  • Magnesiumoxid er tilsat for at fremskynde opløsningen i mave-tarmkanalen.

    • Opdateret 30. marts 2025

    ← Alle artikler

    Relaterade artiklar