Tamsulosin
Førstevalg ved lette til moderate vandladningsgener forårsaget af benign prostatahyperplasi. Afslapper den glatte muskulatur i prostata, blærehals og urethra og giver symptomlindring inden for dage til et par uger — men påvirker ikke prostatavolumen og bremser derfor ikke sygdomsforløbet, sådan som 5α-reduktasehæmmere gør. Uroselektiviteten for α₁A gør blodtrykseffekten mindre end ved de ældre alfablokkere, men den er ikke væk.
Intraoperativt floppy iris syndrome (IFIS) kan gøre en kataraktoperation betydeligt vanskeligere og medføre irisprolaps og kapselruptur. Øjenkirurgen skal kende til igangværende eller tidligere tamsulosinbehandling før operationen — effekten består efter seponering, så det rækker ikke at seponere præparatet uden at informere.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Benign prostatahyperplasi | 0,4 mg depotkapsel × 1 efter samme måltid hver dag | den eneste dosis — titrering er ikke aktuel |
| Utilstrækkelig effekt efter 3 måneder | tillæg af dutasterid eller finasterid | kombinationstablet med dutasterid findes |
| Lettelse af ureterstenspassage | 0,4 mg × 1 i op til 4 uger | distal uretersten, effekten størst ved sten over 5 mm |
| Før kateterfjernelse ved urinretention | 0,4 mg × 1 med start 1–3 døgn før | øger chancen for, at patienten lader vandet spontant |
| Ældre med ortostatisme eller faldtendens | 0,4 mg × 1 til natten, blodtryk stående efter første dosis | risikoen er størst ved allerførste dosis |
Ingen dosisjustering ved let til moderat nedsat nyrefunktion. Erfaringen ved eGFR under 10 ml/min er begrænset, og forsigtighed anbefales, men der findes ingen fastlagt dosisreduktion.
Ingen dosisjustering ved let til moderat nedsat leverfunktion. Kontraindiceret ved svært nedsat leverfunktion.
Bør ikke anvendes til børn — indikationen findes ikke, og effekt ved neurogen blære hos børn er ikke påvist.
Opstart ikke tamsulosin uden først at have vurderet prostata og PSA — symptomlindringen kan maskere en prostatakræft i et par år. Undgå præparatet hos patienten, der allerede har ortostatisme og faldtendens, og opstart det aldrig uden at spørge til planlagt kataraktoperation; det skal da journalføres og meddeles øjenafdelingen frem for at blive seponeret i hast.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | ca. 90 % fastende, falder med føde |
|---|---|
| t½ | 10–13 h (op til ca. 19 h ved steady state) |
| Tmax | 4–6 h (depotformulering) |
| PROTEINBINDING | ca. 99 %, α₁-surt glykoprotein |
| METABOLISME | CYP3A4 og CYP2D6 |
| UDSKILLELSE | Renalt som metabolitter, ca. 9 % uomdannet |
| VIRKNINGSSTART | symptomlindring inden for 1–2 uger |
| RECEPTOR | α₁A-selektiv, α₁A : α₁B ca. 10:1 |