Højintensiv statin med lang halveringstid, hvilket gør, at den kan tages på et hvilket som helst tidspunkt af døgnet i modsætning til simvastatin. Muskelgener rapporteres hyppigt, men bekræftes sjældent ved blindet genudfordring.
Rabdomyolyse er sjælden, men alvorlig. Risikoen stiger ved høje doser kombineret med CYP3A4-hæmmere, fibrater eller nedsat nyrefunktion.
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Sekundær forebyggelse, meget høj risiko | 40–80 mg po dagligt | LDL-mål < 1,4 mmol/l |
| Primær forebyggelse, høj risiko | 20–40 mg po dagligt | LDL-mål < 1,8 mmol/l |
| Efter akut koronart syndrom | 80 mg po dagligt fra start | opstartes under indlæggelsen |
| Ved statinintolerans | 10 mg hver anden dag, titrér op | vurdér med blindet genudfordring |
Ingen justering; udskilles ikke renalt.
Kontraindiceret ved aktiv leversygdom og uforklaret transaminasestigning.
Fra 10 år ved familiær hyperkolesterolæmi, ved børnelæge.
Seponér ikke permanent ved myalgi uden at forsøge igen — de fleste, der rapporterer statinmyalgi, tåler samme præparat ved blindet genudfordring.
| BIOTILGÆNGEL. | 12 % (høj first pass) |
|---|---|
| Vd | 381 l |
| t½ | 14 h (aktive metabolitter 20–30 h) |
| PROTEINBINDING | > 98 % |
| METABOLISME | CYP3A4 |
| UDSKILLELSE | Biliær |
| SUBSTRAT | OATP1B1 |
| VIRKNINGSSTART | Fuld lipideffekt efter 2–4 uger |