Amlodipin
Basismiddel ved hypertension og stabil angina pectoris og den calciumantagonist, der er nemmest at bruge: én dosis dagligt, en halveringstid på næsten to døgn og ingen dosisjustering ved nyresvigt. Til forskel fra verapamil og diltiazem har amlodipin ingen klinisk betydende negativ inotropi og kan derfor gives ved hjertesvigt med nedsat uddrivningsfraktion, når blodtrykket eller anginaen kræver det. Den langsomme indsættende virkning gør stoffet uegnet til akut blodtrykssænkning.
Effekten kommer først efter dage til en uge — dosér aldrig op efter en enkelt blodtryksmåling, for risikoen for ophobet hypotension er betydelig. Ved overdosering ses refraktært vasoplegisk shock, der kan kræve højdosis insulin-glukose og calcium.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertension | 5 mg × 1, efter behov 10 mg × 1 efter 1–2 uger | vurdér effekten tidligst efter en uge |
| Stabil og vasospastisk angina pectoris | 5–10 mg × 1 | som monoterapi eller tillæg til en betablokker |
| Hypertension ved hjertesvigt (HFrEF) | 5–10 mg × 1 | prognostisk neutralt, men sikkert ved nedsat EF |
| Ældre eller skrøbelig patient | 2,5–5 mg × 1 | begynd lavt, ortostatisk hypotension og faldrisiko |
| Børn og unge 6–17 år, hypertension | 2,5 mg × 1, kan øges til 5 mg efter 4 uger | doser over 5 mg er ikke undersøgt hos børn |
Ingen dosisjustering ved nogen grad af nyresvigt — metabolitterne er inaktive, og eliminationen er i praksis uafhængig af nyrefunktionen. Dialyseres ikke; den høje proteinbinding gør stoffet svært at fjerne.
Clearance falder, og AUC stiger med 40–60 %. Begynd med 2,5 mg dagligt og titrér langsomt; der er ikke fastlagt nogen maksimaldosis ved svært nedsat leverfunktion.
Fra 6-årsalderen ved hypertension: 2,5 mg × 1, kan øges til 5 mg × 1 efter 4 uger. Der findes kun sparsomme data for børn under 6 år.
Brug ikke amlodipin til akut blodtrykssænkning: effekten kommer efter timer til døgn, og gentagne doser i akutmodtagelsen giver forsinket, langtrukken hypotension. Ankelødemerne er desuden hæmodynamiske og ikke et tegn på væskeretention — de svarer ikke på furosemid, men på dosisreduktion eller tillæg af RAAS-blokade.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 64–80 %, uafhængigt af føde |
|---|---|
| t½ | 35–50 t |
| Tmax | 6–12 t |
| PROTEINBINDING | 97,5 % |
| METABOLISME | CYP3A4, inaktive metabolitter |
| UDSKILLELSE | Renalt som metabolitter, ca. 10 % uomdannet |
| STEADY STATE | efter 7–8 døgn |
| INOTROPI | ingen klinisk betydende negativ effekt |