Diltiazem
Mellemformen blandt calciumantagonisterne: bremser AV-knuden som verapamil, men med mindre negativ inotropi og mere kardilatation, og giver mindre forstoppelse. De kardiologiske formuleringer blev afregistreret i 2025 — kun rektalsalven er stadig registreret — så peroralt og intravenøst diltiazem kræver udleveringstilladelse. Verapamil eller en betablokker er derfor i praksis førstevalg til frekvensregulering her.
Kontraindiceret ved hjertesvigt med nedsat ejektionsfraktion, ved AV-blok II–III uden pacemaker, ved syg sinusknude og ved atrieflimren med præexcitation (WPW) — blokade af AV-knuden kan give accelereret overledning i den accessoriske bane og ventrikelflimren. Kombination med en betablokker, især intravenøst, kan give svær bradykardi og asystoli.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut frekvensregulering ved atrieflimren | 0,25 mg/kg iv over 2 minutter, må gentages med 0,35 mg/kg efter 15 minutter | kun ved smalt QRS uden præexcitation og med bevaret EF |
| Fortsat frekvensregulering | Infusion 5–15 mg/time iv, titreret efter kammerfrekvens | iv-formuleringen findes ikke i Danmark og kræver udleveringstilladelse |
| Frekvensregulering, peroral vedligeholdelse | 180–360 mg dagligt som depotformulering | titrér efter hvilepuls |
| Angina pectoris, herunder vasospastisk | 180–360 mg dagligt som depotformulering | den bedst dokumenterede indikation for diltiazem |
| Hypertension | 180–360 mg dagligt som depotformulering | sjældent førstevalg i Danmark |
Ingen fastlagt dosisjustering — kun nogle få procent udskilles uomdannet renalt. Følg puls og blodtryk ved udtalt nyresvigt. Fjernes ikke ved hæmodialyse.
Reducér dosis, og titrér langsomt — høj first pass-metabolisme gør, at eksponeringen stiger mærkbart ved cirrose.
Utilstrækkelig dokumentation hos børn. Frekvensregulering hos børn varetages af børnekardiolog med andre præparater.
Brug ikke diltiazem til frekvensregulering hos en patient med nedsat venstre ventrikelfunktion — den negative inotropi kan udløse dekompensation, og en betablokker eller digoxin er da det rigtige valg. Giv heller ikke diltiazem ved bredkompleks takykardi af uklar årsag: ved præexciteret atrieflimren kan blokade af AV-knuden udløse ventrikelflimren.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | ca. 40 % (first pass) |
|---|---|
| t½ | 3–6 t |
| PROTEINBINDING | ca. 80 % |
| METABOLISME | CYP3A4, deacetylering |
| AKTIV METABOLIT | Desacetyldiltiazem |
| UDSKILLELSE | Biliær og renal, 2–4 % uomdannet |
| HÆMMER | CYP3A4 og P-gp (moderat) |
| VIRKNINGSSTART | 3 minutter iv · 4–6 t til Cmax for depotformulering |