Diclofenac
Potent NSAID med god effekt ved muskuloskeletale og postoperative smerter, men med den mest ugunstige kardiovaskulære profil i klassen — den øgede risiko for myokardieinfarkt, apopleksi og hjertesvigt svarer til den, man ser ved selektive COX-2-hæmmere, og optræder allerede ved doser under 100 mg/døgn og efter kort behandlingsvarighed. Peroralt diclofenac er derfor receptpligtigt efter skærpelsen 1. juni 2020, mens de kutane formuleringer fortsat er i håndkøb, fordi den systemiske eksponering er lav.
Kontraindiceret ved kendt iskæmisk hjertesygdom, cerebrovaskulær sygdom, perifer arteriesygdom og hjertesvigt NYHA II–IV. Dertil kommer hele NSAID-problematikken: ulcusblødning, akut nyresvigt hos den dehydrerede eller RAAS-behandlede patient, og kontraindikation fra graviditetsuge 20.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akutte muskuloskeletale smerter, voksne | 50 mg × 2–3, højst 150 mg/døgn | kortest mulige behandlingsvarighed |
| Vedligeholdelsesbehandling ved artrose eller artritis | 75–100 mg/døgn fordelt på 2–3 doser | kun når et andet NSAID ikke har virket |
| Nyrestensanfald | 50 mg po eller 75 mg im | effektivt, men giv det ikke til den anuriske eller hypovolæme patient |
| Lokale smerter i overfladisk led eller muskel | Gel 1–2 % påført 3–4 gange dagligt | systemisk eksponering under 10 % — førstevalg, når det er nok |
| Patient med hjerte-kar-sygdom | Bør ikke gives | vælg naproxen eller ibuprofen i lav dosis, hvis et NSAID er nødvendigt |
eGFR 30–60 ml/min: undgå det; er det nødvendigt, da laveste dosis med kontrol af kreatinin. eGFR < 30 ml/min: kontraindiceret.
Diclofenac giver oftere forhøjede transaminaser end andre NSAID. Kontrollér ALAT inden for 4–8 uger ved længere behandling. Kontraindiceret ved udtalt leversvigt.
Ved juvenil idiopatisk artritis fra 1-årsalderen 1–3 mg/kg/døgn fordelt på 2–3 doser. Bruges ikke som almindeligt smertestillende eller febernedsættende middel til børn.
Diclofenac er ikke længere et rimeligt førstevalg blandt NSAID. Vælger man alligevel et NSAID til en patient med hjerte-kar-sygdom, er det naproxen eller ibuprofen i lav dosis, der gælder — diclofenac er netop det præparat, hvor risikoøgningen er størst, og den ses allerede efter nogle få dages behandling.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 50 % po (udtalt first pass-metabolisme) |
|---|---|
| Vd | 0,12–0,17 l/kg |
| t½ | 1–2 t |
| PROTEINBINDING | > 99 % |
| METABOLISME | Hepatisk, hovedsagelig CYP2C9 |
| UDSKILLELSE | Renalt omtrent 65 %, biliært omtrent 35 % |
| VIRKNINGSSTART | 30 min po · 15–30 min im |
| VARIGHED | 6–8 t |