Paracetamol
Basisanalgetikum ved lette til moderate smerter og det eneste perorale smertestillende uden NSAID-problemerne — ingen risiko for ulcus, ingen nyrepåvirkning, ingen trombocythæmning. Prisen er en snæver margin mellem terapeutisk dosis og levertoksicitet: 4 g i døgnet er loftet for en normalstor og i øvrigt rask voksen, ikke en generel maksimaldosis. Den kliniske opgave er at finde ud af, hvem der skal have mindre.
Overdosis giver forsinket, dosisafhængig levercellenekrose, som er symptomfattig de første 24 timer. Acetylcystein skal gives på mistanke — man venter ikke på stigende transaminaser. Paracetamol er det hyppigst anvendte stof ved forsætlig forgiftning i Danmark.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Smerter og feber, voksen ≥ 50 kg | 1 g hver 6. time, højst 4 g i døgnet | mindst 4 timer mellem doserne |
| Voksen < 50 kg | 15 mg/kg pr. dosis, højst 60 mg/kg i døgnet | loftet bliver i praksis 2–3 g i døgnet |
| Risikogruppe: underernæring, alkoholoverforbrug, leversygdom | Højst 2 g i døgnet | glutathiondepletering sænker tærsklen for toksicitet |
| Postoperativt, eller når peroral behandling ikke fungerer | 1 g iv over 15 min hver 6. time | dosér efter vægt under 50 kg |
| Mistanke om overdosis | Acetylcystein efter det nationale skema | giv det på mistanke, vent ikke på prøvesvar |
eGFR < 30 ml/min: forlæng doseringsintervallet til mindst 6 timer. Metabolitterne ophobes, men modersubstansen er ikke nyretoksisk.
Ved leversygdom, kronisk alkoholoverforbrug eller Gilberts syndrom højst 2 g i døgnet. Ved dekompenseret cirrose bør langtidsbehandling undgås.
10–15 mg/kg hver 6. time peroralt, højst 60 mg/kg i døgnet. Intravenøst 15 mg/kg pr. dosis; under 10 kg 7,5 mg/kg pr. dosis.
Faldgruben er ikke den enkelte dosis, men summen: patienten, der får paracetamol på afdelingen, tager sin egen håndkøbspakning derhjemme og oven i det et kombinationspræparat med paracetamol, kan komme over 6 g i døgnet uden at vide det. Hos en underernæret eller alkoholpåvirket patient er det nok til leverskade.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 60–90 % po |
|---|---|
| Vd | 0,9 l/kg |
| t½ | 2–3 t (forlænget ved leverskade) |
| PROTEINBINDING | 10–25 % |
| METABOLISME | Glukuronidering og sulfatering; 5–10 % via CYP2E1 til NAPQI |
| UDSKILLELSE | Renalt som konjugater |
| VIRKNINGSSTART | 30–60 min po · 5–10 min iv |
| VARIGHED | 4–6 t |