Kardiologi
Selektiv kolesterolabsorptionshÀmmare

🇾đŸ‡Ș Ezetimib

Ezetrol · Atozet · Inegy

HĂ€mmar upptaget av kolesterol i tunntarmen genom NPC1L1 och sĂ€nker LDL med ytterligare 20–25 % ovanpĂ„ en statin, oberoende av vilken statindos patienten stĂ„r pĂ„. Det första steget nĂ€r statinen Ă€r maximerad och LDL-mĂ„let Ă€ndĂ„ inte nĂ„s — en fast dos pĂ„ 10 mg, inga titreringar, praktiskt taget inga interaktioner och en biverkningsprofil som knappt skiljer sig frĂ„n placebo. IMPROVE-IT visade att den extra LDL-sĂ€nkningen ocksĂ„ ger fĂ€rre kardiovaskulĂ€ra hĂ€ndelser, vilket gjorde ezetimib till det första icke-statinpreparatet med utfallsdata.

BOKSET ADVARSEL

Ezetimib Àr i sig ofarligt men förleder till underbehandling: det Àr ett tillÀgg till statin, inte en ersÀttning. Ensamt sÀnker det LDL med bara omkring 18 % och saknar dÄ dokumenterad effekt pÄ hjÀrtinfarkt och död.

Dosering til voksne

Per indikationuppdaterad 2026-08-22
IndikationRegimKommentar
OtillrĂ€cklig LDL-sĂ€nkning pĂ„ statin10 mg po dagligen som tillĂ€ggsĂ€nker LDL ytterligare 20–25 %
Efter akut koronart syndrom10 mg po dagligen till högintensiv statinIMPROVE-IT: LDL 1,4 mot 1,8 mmol/l och fÀrre hÀndelser
Statinintolerans10 mg po dagligen som monoterapisĂ€nker LDL cirka 18 % — utfallsdata saknas
FamiljÀr hyperkolesterolemi10 mg po dagligen med högintensiv statinofta otillrÀckligt, PCSK9-hÀmmare kan behövas
Förenklad regimFast kombination med atorvastatin eller simvastatinen tablett förbÀttrar följsamheten
Nedsat nyrefunktion

Ingen dosjustering vid nÄgon grad av njursvikt; kan ges vid dialys. Kombinationspreparat med statin styrs dock av statinens njurrestriktioner.

Nedsat leverfunktion

Ingen justering vid lĂ€tt leversvikt (Child-Pugh A). Rekommenderas inte vid mĂ„ttlig till svĂ„r leversvikt (Child-Pugh B–C) dĂ€r exponeringen ökar tre till fyra gĂ„nger.

BĂžrn

FrÄn 6 Ärs Älder vid familjÀr hyperkolesterolemi, 10 mg dagligen, insatt av barnlÀkare.

Faldgrube

SÀtt inte in ezetimib som ensam behandling hos en patient som beskriver statinmyalgi utan att först göra en strukturerad omprövning av statinen. Merparten tolererar en statin i lÀgre dos eller ett annat preparat, och den kombinationen sÀnker LDL lÄngt mer Àn ezetimib ensamt.

Farmakokinetik

BIOTILLGÄNGL.
Kan inte bestÀmmas (praktiskt taget olöslig)
Tmax
1–2 h (ezetimibglukuronid)
tœ
22 h
PROTEINBINDNING
> 90 %
METABOLISM
Glukuronidering i tarmvÀgg och lever (UGT)
UTSÖNDRING
Fekal cirka 78 %, renal cirka 11 %
ENTEROHEPATISK CIRKULATION
Ja — förklarar den lĂ„nga halveringstiden
ANSLAG
Full LDL-effekt efter 2 veckor

Bivirkninger efter hyppighed

≄ 10 %
Inga biverkningar nÄr denna frekvens i monoterapi; muskelbesvÀr pÄ denna nivÄ kommer frÄn statinen i kombinationen
1–10 %
BuksmÀrta, diarré, flatulens, trötthet, lÀtt transaminasstegring
< 1 %
Myopati och rabdomyolys, pankreatit, kolelitiasis, hypersensitivitetsreaktion