Phentolamin
Non-selektiv alfablokker med virkning inden for minutter og en varighed under en halv time. Et nichepræparat: katekolaminudløst hypertensiv krise — fæokromocytom, forgiftning med kokain og amfetamin, krise under behandling med MAO-hæmmer — samt lokal behandling af hudnekrose efter ekstravasation af noradrenalin.
Ren alfablokade giver uhæmmet betastimulation med takykardi og risiko for arytmi. Undgå ved koronarsygdom, hvis frekvensen ikke samtidig kontrolleres.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise ved fæokromocytom | 5–15 mg iv som bolus hvert 5.–15. minut | titreres efter blodtrykket |
| Kontinuerlig infusion | Begynd på 0,1 mg/min iv, øg i trin på 0,1 mg | ved udtalt udskillelse af katekolaminer |
| Hypertension udløst af kokain eller amfetamin | 5 mg iv, må gentages | gives før en eventuel betablokade |
| Ekstravasation af noradrenalin | 5–10 mg fortyndet i 10 ml NaCl, infiltreres lokalt i området | inden for 12 timer efter ekstravasationen |
Der findes ingen etableret dosisjustering. Titrér efter effekt.
Der findes ingen etableret dosisjustering.
0,05–0,1 mg/kg iv som bolus (maks. 5 mg). Ved ekstravasation 0,1–0,2 mg/kg lokalt, maks. 10 mg.
Ikke et generelt førstevalg ved hypertensiv krise — reservér stoffet til bekræftet eller stærkt mistænkt overskud af katekolaminer. Ved iskæmisk hjertesygdom bør betablokade gives, efter at alfablokaden er etableret, for at dæmpe reflekstakykardien.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | 1–2 minutter |
|---|---|
| MAKSEFFEKT | 2 minutter |
| VARIGHED | 10–30 minutter |
| t½ | 19 minutter |
| METABOLISME | Lever |
| UDSKILLELSE | Renal (13 % uomdannet) |
| RECEPTOR | α₁ og α₂, kompetitiv blokade |
| ADMINISTRATION | iv, im, lokal infiltration |