Irreversibel P2Y12-hämmare (prodrug)SNÄV PATIENTGRUPPKRÄVER ÖVERVAKNING

🇸🇪 Prasugrel

Efient · Prasugrel Krka

Den kraftfullaste av de perorala P2Y12-hämmarna: prodrug som aktiveras i ett enda steg, vilket ger snabbare och mer förutsägbar hämning än klopidogrel utan CYP2C19-beroendet. Den överlägsna ischemiska effekten följs av mer blödning, och nyttan finns bara i en tydligt avgränsad grupp — patienter med akut koronart syndrom som ska genomgå PCI. Preparatet ges först när koronaranatomin är känd, inte som förbehandling i ambulansen eller på akuten.

BOKSET ADVARSEL

Tidigare stroke eller TIA är en absolut kontraindikation — i TRITON-TIMI 38 hade dessa patienter nettoskada med ökad intrakraniell blödning. Kontrollera anamnesen aktivt före laddningsdos; den frågan glöms lättast när patienten är på väg till labbet.

Dosering til voksne

Per indikationuppdaterad 2026-08-22

Indikation	Regim	Kommentar
Akut koronart syndrom med planerad PCI	60 mg po som laddningsdos	ges efter koronarangiografi när anatomin är känd
Underhåll efter PCI	10 mg × 1 po i 12 månader	tillsammans med ASA 75 mg
Vikt under 60 kg	60 mg laddning, därefter 5 mg × 1 po	underhållsdosen halveras, laddningsdosen inte
Ålder 75 år eller äldre	Undvik; om ändå indicerat 60 mg laddning och 5 mg × 1	endast efter uttalad nytta-riskbedömning
Inför kirurgi	Sätt ut minst 7 dygn före	irreversibel bindning — trombocytfunktionen återkommer inte snabbare

Nedsat nyrefunktion

Ingen dosjustering, inte heller vid terminal njursvikt. Erfarenheten vid dialys är begränsad och blödningsrisken högre.

Nedsat leverfunktion

Ingen justering vid lätt till måttlig leversvikt (Child-Pugh A–B). Ska inte användas vid svår leversvikt.

Børn

Ej indicerat; ingen visad nytta vid sicklecellsjukdom och ingen dokumentation vid koronarsjukdom hos barn.

Faldgrube

Ge inte prasugrel som förbehandling före angiografin. Om undersökningen visar kärl som ska opereras i stället för stentas står patienten med en irreversibel hämning som kräver sju dygns väntan före CABG, och vid dissektion eller annan diagnos har blödningsrisken tagits helt i onödan.

Farmakokinetik

BIOTILLGÄNGL.: ≥ 79 %
Tmax: 30 min (aktiv metabolit)
t½: 7 h (aktiv metabolit, spridning 2–15 h)
PROTEINBINDNING: 98 %
METABOLISM: Esteraser i tarmen, därefter ett CYP-steg (3A4, 2B6, 2C9, 2C19)
UTSÖNDRING: Renal cirka 68 %, fekal cirka 27 %
BINDNING: Irreversibel till P2Y12-receptorn
ANSLAG: 30 min, maximal hämning inom 1–4 h

Bivirkninger efter hyppighed

≥ 10 %

Blåmärken, hematom, förlängd blödningstid vid stickställen

1–10 %

Näsblödning, gastrointestinal blödning, hematuri, anemi, utslag

< 1 %

Intrakraniell blödning, livshotande blödning, trombotisk trombocytopen purpura, angioödem

Opfølgningsplan

Blodstatus med Hb: vid blödningssymtom och inför utskrivning
Vikt och ålder: vid insättning — avgör om dosen ska vara 10 eller 5 mg
Stroke- och TIA-anamnes: före laddningsdos, samt vid varje läkemedelsgenomgång
Behandlingstid: omprövas vid 12 månader eller tidigare vid blödning

Interaktionsbyrde

14klinisk betydningsfulde

1 kontraindicerede · 6 alvorlige · 7 moderate. Färre farmakokinetiska interaktioner än klopidogrel eftersom aktiveringen inte är beroende av en enskild CYP-isoform och inte påverkas nämnvärt av protonpumpshämmare. De kliniskt viktiga interaktionerna är farmakodynamiska: antikoagulantia, trombolytika, NSAID och SSRI ökar blödningsrisken additivt.

Lægemiddelform og pris

Filmdragerad tablett: 5 mg och 10 mg
Förmån: ingår i läkemedelsförmånen
Begränsning: insättning vid PCI-centrum; förskrivs inte utan känd koronaranatomi