Sumatriptan
Den første triptan og fortsat referencepræparatet, først og fremmest fordi den findes i tre lægemiddelformer med helt forskellig kinetik. Peroralt er biotilgængeligheden lav og virkningsstarten langsom, hvilket rækker ved et almindeligt migræneanfald, men slet ikke ved Hortons hovedpine — der er subkutan injektion, med næsten fuldstændig biotilgængelighed og effekt inden for ti minutter, det, der virker. Vasokonstriktionen er mekanismens bagside: den er hovedsagelig kraniel, men ikke selektiv nok til, at præparatet kan gives til nogen med kendt koronarsygdom.
Sumatriptan er kontraindiceret ved iskæmisk hjertesygdom, gennemgået myokardieinfarkt, Prinzmetals angina, ukontrolleret hypertension, perifer karsygdom samt efter apopleksi eller TCI — vasokonstriktionen kan udløse myokardieiskæmi og infarkt, også hos patienter uden tidligere kendte symptomer. Må aldrig kombineres med ergotamin inden for 24 timer i nogen af retningerne og ikke med MAO-hæmmere eller inden for to uger efter afsluttet MAO-hæmmerbehandling.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Migræneanfald, peroralt | 50 mg po ved anfaldets begyndelse (25–100 mg), kan gentages tidligst efter 2 timer, maks. 300 mg/døgn | tages så tidligt som muligt i hovedpinefasen, ikke under auraen |
| Migræneanfald, nasalt | 10–20 mg nasalt i det ene næsebor, kan gentages efter 2 timer, maks. 40 mg/døgn | førstevalg ved udtalt kvalme og opkastning |
| Migræneanfald, subkutant | 6 mg sc, kan gentages tidligst efter 1 time, maks. 12 mg/døgn | hurtigste virkningsstart — reserveres til svære anfald, hvor tablet ikke rækker |
| Hortons hovedpine (klyngehovedpine) | 6 mg sc ved anfald, højst 2 injektioner i døgnet med mindst 1 times mellemrum | peroral formulering har ingen plads ved Horton — anfaldet er ovre, før tabletten har virket |
| Anfaldsfrekvens og overforbrug | Højst 9 behandlingsdage om måneden med triptan | ved 10 dage eller flere om måneden bør profylakse overvejes og overforbrugshovedpine udelukkes |
Ingen etableret dosisjustering efter eGFR. Sumatriptan elimineres hovedsagelig ved metabolisme, og metabolitterne er inaktive; forsigtighed ved udtalt nyresvigt.
Ved let til moderat nedsat leverfunktion bør den perorale dosis begrænses til 25–50 mg, fordi førstepassagemetabolismen aftager, og eksponeringen stiger. Ved udtalt leversvigt er sumatriptan kontraindiceret.
Anbefales ikke til børn under 12 år. Næsespray 10 mg er anvendt til unge på 12–17 år; perorale formuleringer har i studier ikke vist effekt ud over placebo i denne aldersgruppe og anbefales ikke.
Den hyppigste faldgrube er ikke kontraindikationen, men overforbruget: patienten, der tager triptan 10 dage eller flere om måneden, udvikler medicinoverforbrugshovedpine, som viser sig som stadig hyppigere anfald og tolkes som forværret migræne — hvorefter der udskrives flere triptaner. Tæl behandlingsdage om måneden ved hver fornyelse, og opstart profylakse i stedet for at øge anfaldsmedicinen. Brystsmerter efter injektion er oftest en godartet muskulær trykfornemmelse, men hos en patient med kardiovaskulære risikofaktorer skal de udredes som iskæmi og ikke afvises som en kendt bivirkning.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | 10–15 min sc · 15–30 min nasalt · 30–60 min po |
|---|---|
| Tmax | 10–20 min sc · 1–1,5 time nasalt og po |
| BIOTILGÆNGEL. | 96 % sc · ca. 15 % nasalt · 14 % po |
| t½ | ca. 2 timer |
| PROTEINBINDING | 14–21 % |
| METABOLISME | MAO-A til inaktiv indoleddikesyremetabolit |
| UDSKILLELSE | Renalt som inaktiv metabolit |
| TILBAGEFALD | Hovedpinen vender tilbage inden for 24 timer hos 20–40 % |