Tiotropium
Grundstenen i vedligeholdelsesbehandlingen af KOL: dissociationen fra M₃-receptoren er så langsom, at én dosis rækker døgnet rundt, og effekten på hyppigheden af eksacerbationer er veldokumenteret. Ved astma har præparatet en klart afgrænset plads som tillæg, når inhalationssteroid og LABA ikke rækker — aldrig som eneste behandling. Valget mellem Respimat og HandiHaler afgøres af patientens inspirationskraft, ikke af selve stoffet.
Tiotropium er vedligeholdelsesbehandling og har ingen plads ved akut bronkobstruktion — virkningsstarten er for langsom. Ved snævervinklet glaukom kan spray, der rammer øjet, udløse et akut glaukomanfald; ved prostatahyperplasi er der risiko for urinretention.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| KOL, Respimat | 2 pust à 2,5 μg = 5 μg én gang i døgnet, på samme tidspunkt hver dag | blød tåge, kræver ingen inspirationskraft |
| KOL, HandiHaler | 1 kapsel 18 μg (afgivet dosis 10 μg) inhaleret én gang i døgnet | kræver tilstrækkeligt inspiratorisk flow; kapslen må ikke synkes |
| Svær astma, tillæg | 2 pust à 2,5 μg = 5 μg én gang i døgnet via Respimat | kun som tillæg til inhalationssteroid og LABA |
| Kombinationsbehandling ved KOL | Tiotropium plus LABA ved vedvarende dyspnø eller eksacerbationer | steroid lægges først til ved gentagne eksacerbationer og eosinofili |
| Manglende effekt | Vurdér efter 4–8 uger med symptomscore og spirometri | kontrollér inhalationsteknikken før dosisændring |
Anvend kun ved eGFR under 50 ml/min, hvis gavnen vurderes at opveje risikoen, og følg da patienten klinisk — tiotropium udskilles hovedsagelig renalt, og plasmaniveauerne stiger.
Ingen dosisjustering. Levermetabolismen har underordnet betydning.
Respimat kan anvendes ved svær astma fra 6-årsalderen, 2 pust à 1,25 μg én gang i døgnet. Ikke indiceret ved KOL hos børn.
Undgå at flytte en patient mellem Respimat og HandiHaler uden at demonstrere den nye teknik. Den hyppigste praktiske fejl er, at kapslen til HandiHaler synkes i stedet for at blive inhaleret, eller at en patient med svag inspirationskraft får pulverinhalator og dermed aldrig får nogen dosis overhovedet — så tolkes den manglende effekt fejlagtigt som terapisvigt.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | cirka 30 minutter |
|---|---|
| MAKSEFFEKT | 1–3 timer |
| VARIGHED | over 24 timer |
| t½ | cirka 25 timer (terminal) |
| BIOTILGÆNGEL. | lav oralt, cirka 2–3 % |
| PROTEINBINDING | 72 % |
| METABOLISME | Ubetydelig, hovedsagelig ikke-enzymatisk esterspaltning |
| UDSKILLELSE | Renal, uomdannet |