Tranexamsyre
Blokerer plasminogenets lysinbindingssteder og forhindrer dermed, at koaglet opløses — den stabiliserer en prop, der allerede er dannet, den danner ingen ny. Billig, bredt tilgængelig og en af de få blødningsbehandlinger med dokumenteret gevinst på dødeligheden, men kun hvis den gives tidligt: efter tre timer fra skade eller fødsel forsvinder gevinsten og kan vende til skade. Doserne er nemme at huske; pointen er at huske dem hurtigt.
Utilsigtet intratekal administration giver kramper og er ofte dødelig — kontrollér ampullen før hver injektion. Giv ikke ved igangværende arteriel eller venøs trombose og ikke ved hæmaturi fra de øvre urinveje.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Traumatisk blødning | 1 g iv over 10 minutter, derefter 1 g som infusion over 8 timer | skal påbegyndes inden for 3 timer efter skaden (CRASH-2) |
| Postpartumblødning | 1 g iv over 10 minutter, må gentages med 1 g efter 30 minutter ved fortsat blødning | inden for 3 timer efter fødslen (WOMAN) |
| Generel fibrinolyse, kirurgisk blødning | 1 g iv langsomt (højst 1 ml/minut) hver 6.–8. time, svarende til cirka 15 mg/kg | injektionshastigheden styrer blodtryksfaldet |
| Menoragi og slimhindeblødning | 1–1,5 g po 3–4 gange dagligt i 3–4 døgn | ved næseblødning kan opløsningen også påføres lokalt |
| Traumatisk hjerneskade | 1 g iv over 10 minutter, derefter 1 g over 8 timer | inden for 3 timer, størst gevinst ved let til moderat skade (CRASH-3) |
Dosisreduktion efter serumkreatinin: 120–249 μmol/l giver 10 mg/kg hver 12. time, 250–500 μmol/l giver 10 mg/kg hver 24. time og over 500 μmol/l giver 5 mg/kg hver 24. time. Svært nyresvigt er en kontraindikation på grund af ophobning.
Ingen dosisjustering — metabolismen er ubetydelig, og udskillelsen er renal.
Fra 1-årsalderen cirka 20 mg/kg i døgnet fordelt på 2–3 doser ved de godkendte indikationer. Ved traume anvendes i dansk praksis 15 mg/kg iv (højst 1 g) over 10 minutter efterfulgt af infusion efter det lokale børnetraumeprogram.
Giv ikke tranexamsyre ved makroskopisk hæmaturi med mistanke om udgangspunkt i nyre eller ureter. Koaglet stabiliseres da i nyrebækken og ureter, hvilket kan give afløbshindring med hydronefrose, anuri og nyresvigt. Undgå det også ved igangværende DIC uden dominerende fibrinolyse, og undlad, når der er gået mere end tre timer siden traume eller fødsel — gevinsten er da væk.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | minutter iv |
|---|---|
| BIOTILGÆNGEL. | cirka 34 % oralt |
| t½ | cirka 3 timer |
| PROTEINBINDING | cirka 3 % |
| METABOLISME | Ubetydelig |
| UDSKILLELSE | Renal, cirka 90 % inden for 24 timer |
| RENALT CLEARANCE | 110–116 ml/min |
| VIRKNINGSMEKANISME | Blokerer plasminogenets lysinbindingssteder |