Empagliflozin
Et diabetespræparat, der efterhånden mest bruges af andre grunde end glukosekontrol. Empagliflozin reducerede kardiovaskulær død ved type 2-diabetes i EMPA-REG OUTCOME, reducerede hjertesvigtshændelser uafhængigt af ejektionsfraktion i EMPEROR-Reduced og EMPEROR-Preserved og bremsede tabet af nyrefunktion helt ned til eGFR 20 i EMPA-KIDNEY. Den glukosesænkende effekt aftager, når eGFR falder, men den kardiorenale effekt består — og det er hele pointen med præparatet.
Euglykæmisk ketoacidose er den farligste bivirkning: patienten kan være svært acidotisk med p-glukose under 14 mmol/l, hvilket gør, at diagnosen overses. Kontrollér ketonstoffer ved kvalme, mavesmerter og åndenød uanset glukoseniveau, og hold pause med præparatet før større kirurgi og ved akut sygdom.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Type 2-diabetes | 10 mg × 1, kan øges til 25 mg × 1 | øgning til 25 mg kun ved eGFR ≥ 60 ml/min og utilstrækkelig glukosekontrol |
| Kronisk hjertesvigt, uanset ejektionsfraktion | 10 mg × 1, uanset om patienten har diabetes | ingen titrering, ingen yderligere effekt af 25 mg |
| Kronisk nyresygdom | 10 mg × 1 | opstart helt ned til eGFR 20 ml/min; fortsæt, indtil dialyse påbegyndes |
| Opstart efter myokardieinfarkt eller indlæggelse for hjertesvigt | 10 mg × 1, gerne allerede under indlæggelsen | kontrollér volumenstatus, og overvej at sænke dosis af loop-diuretikum |
| Perioperativ håndtering | hold pause 3 døgn før planlagt større kirurgi | genoptages, når patienten spiser normalt, og ketonstofferne er normaliseret |
eGFR ≥ 60 ml/min: fuld dosis, 25 mg muligt ved diabetesindikation. eGFR 45–59 ml/min: 10 mg, aftagende glukosesænkende effekt. eGFR 20–44 ml/min: 10 mg på kardiorenal indikation — den glukosesænkende effekt er i praksis borte. eGFR under 20 ml/min: start ikke ny behandling; igangværende behandling kan fortsætte til dialysestart.
Ingen dosisjustering ved let til moderat nedsat leverfunktion. Anbefales ikke ved svært leversvigt — eksponeringen stiger, og dokumentationen er utilstrækkelig.
Godkendt fra 10-årsalderen ved type 2-diabetes: 10 mg × 1, kan øges til 25 mg × 1. Ingen dokumentation ved hjertesvigt eller nyresygdom hos børn.
Opstart ikke præparatet hos en patient med type 1-diabetes uden for specialistregi, og glem ikke pausen før kirurgi eller ved akut sygdom med faste — det er netop i den situation, den euglykæmiske ketoacidose opstår. Undgå det også hos patienten med gentagne genitale svampeinfektioner eller tilbagevendende urosepsis; der vejer bivirkningerne tungere end gavnen.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | Omtrent 78 % |
|---|---|
| Tmax | 1,5 timer |
| t½ | 12,4 timer |
| PROTEINBINDING | 86 % |
| METABOLISME | Glukuronidering (UGT2B7, 1A3, 1A8, 1A9) |
| UDSKILLELSE | Renal 54 %, fækal 41 % |
| VIRKNINGSMEKANISME | Hæmmer SGLT2 i proksimale tubuli |
| VIRKNINGSSTART | glukosuri inden for timer · kardiorenal effekt inden for uger |