Omeprazol
Binder irreversibelt til H⁺/K⁺-ATPase i parietalcellen, hvilket gør, at effekten rækker langt ud over den korte halveringstid i plasma — ny syresekretion kræver, at der dannes nye pumper. Det gør omeprazol til et af de mest effektive og mest anvendte lægemidler, vi har, og samtidig et af de mest overordinerede: en stor del af patienterne fortsætter behandlingen, uden at indikationen længere er der. To forhold styrer brugen i praksis — hæmningen af CYP2C19, som forstyrrer clopidogrel, og rebound-syresekretionen, som gør seponeringen sværere end opstarten.
Omeprazol hæmmer CYP2C19 og nedsætter aktiveringen af clopidogrel — kombinationen bør undgås, og pantoprazol anvendes i stedet hos den, der har brug for både PPI og trombocythæmning efter PCI. Langvarig behandling kan give svær hypomagnesiæmi med kramper og arytmi, ofte først efter mere end et års behandling.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Gastroøsofageal reflukssygdom | 20 mg po × 1 i 4 uger, ved øsofagitis 4–8 uger | vedligeholdelse 10–20 mg × 1 eller efter behov |
| Ulcus duodeni og ulcus ventriculi | 20 mg × 1 i 2–4 uger (duodenalsår) henholdsvis 4–8 uger (ventrikelsår) | 40 mg × 1 ved svært helende sår |
| Eradikation af Helicobacter pylori | 20 mg × 2 + amoxicillin 1 g × 2 + clarithromycin 500 mg × 2 i 7–14 døgn | metronidazol 400 mg × 2 erstatter amoxicillin ved penicillinallergi |
| Ulcusprofylakse ved NSAID eller ASA med risikofaktor | 20 mg × 1, så længe risikolægemidlet gives | alder over 65, tidligere ulcus, samtidig antikoagulation eller binyrebarkhormon |
| Zollinger-Ellisons syndrom | 60 mg × 1 i starten, individuel titrering, doser over 80 mg deles på to | specialistbehandling |
Ingen dosisjustering ved nogen grad af nyresvigt — omeprazol metaboliseres fuldstændigt, og metabolitterne er inaktive. Dialyse påvirker ikke behandlingen.
Biotilgængeligheden øges, og halveringstiden forlænges kraftigt ved nedsat leverfunktion. Højst 10–20 mg dagligt ved svært nedsat leverfunktion, og undgå højdosisregimer.
Fra 1-årsalderen ved refluksøsofagitis: 10 mg dagligt ved 10–20 kg og 20 mg dagligt ved over 20 kg i 4–8 uger. Behandling af mindre børn varetages af børnelæge.
Sepone ikke omeprazol brat efter måneders behandling — rebound-syresekretionen giver dyspepsi og halsbrand hos en stor del, også af dem der aldrig havde gener, og patienten tolker det som et tilbagefald af sygdommen og begynder forfra. Trap ned over nogle uger, skift til dosering efter behov, og forklar mekanismen på forhånd. Brug heller ikke omeprazol som ulcusprofylakse hos den, der kun får ASA uden andre risikofaktorer — indikationen er der ikke, og behandlingen har det med at blive livslang.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | ca. 35 % ved enkeltdosis, ca. 60 % ved gentagen |
|---|---|
| t½ | 0,5–1 t i plasma |
| PROTEINBINDING | ca. 95 % |
| METABOLISME | CYP2C19 og CYP3A4, udtalt polymorfi |
| UDSKILLELSE | Ca. 80 % renalt som inaktive metabolitter |
| VIRKNINGSSTART | syrehæmning inden for 1 t, maksimal efter 4 døgn |
| VARIGHED | syrehæmning ca. 24 t trods kort t½ |
| FARMAKODYNAMIK | irreversibel binding til H⁺/K⁺-ATPase |