đžđȘ Terlipressin
Glypressin
Prodrug som klyvs till lysin-vasopressin och ger en lĂ„ngsam, ihĂ„llande Vâ-medierad splanknisk vasokonstriktion â portatrycket sjunker och blödningen frĂ„n varicerna avstannar hos majoriteten. Samma mekanism ökar det effektiva blodvolymtrycket i njurarna och Ă€r grunden för anvĂ€ndningen vid hepatorenalt syndrom. Vasokonstriktionen Ă€r dock inte selektiv för splanknikusomrĂ„det, och det Ă€r den ischemiska biverkningsprofilen som avgör hur lĂ€nge behandlingen kan pĂ„gĂ„.
Generaliserad vasokonstriktion ger risk för digital och kutan nekros, tarmischemi och myokardischemi. Kontrollera perifer cirkulation vid varje dostillfÀlle och avbryt vid bröstsmÀrta, buksmÀrta som Àndrar karaktÀr eller marmorering av huden. Kontraindicerat vid graviditet.
Dosering til voksne
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Blödande esofagusvaricer | 2 mg iv var 4:e timme tills blödningen varit kontrollerad i 24 timmar | högst 48 timmar pÄ denna dosnivÄ |
| Fortsatt behandling efter blödningskontroll | 1 mg iv var 4:e timme i upp till 5 dygn | samma dos frÄn start vid vikt under 50 kg eller vid biverkningar |
| Hepatorenalt syndrom, bolusregim | 1 mg iv var 12:e timme, 2 mg var 12:e timme vid kreatinin omkring 200 ÎŒmol/l | kombineras alltid med albumin |
| Hepatorenalt syndrom, infusion | 2â4 mg per dygn som kontinuerlig infusion, ökas till 6â12 mg per dygn vid utebliven effekt | infusion tolereras bĂ€ttre Ă€n bolus, maximalt 14 dygn |
| UtsĂ€ttning | Avbryt vid utebliven kreatininsĂ€nkning efter 3â4 dygn pĂ„ maxdos | eller vid ischemisk biverkning oavsett tidpunkt |
Ingen formell dosjustering â behandlingen ges just vid njursvikt. Följ diures och kreatinin dagligen och avbryt vid utebliven effekt i stĂ€llet för att höja dosen ytterligare.
Ingen dosjustering vid cirros; halveringstiden Ă€r oförĂ€ndrad. Vid akut-pĂ„-kronisk leversvikt grad 3 och vid uttalad ascites med andningspĂ„verkan Ă€r risken för andningssvikt kraftigt förhöjd â avstĂ„.
OtillrÀcklig dokumentation hos barn. AnvÀnds endast pÄ specialistindikation vid barnhepatologisk enhet.
Undvik vid kĂ€nd ischemisk hjĂ€rtsjukdom, perifer kĂ€rlsjukdom och vid akut-pĂ„-kronisk leversvikt grad 3 â vinsten i portatryck vĂ€gs dĂ„ sĂ€llan upp av risken för myokardischemi respektive andningssvikt. Undvik ocksĂ„ att fortsĂ€tta behandlingen vid hepatorenalt syndrom lĂ€ngre Ă€n tre till fyra dygn utan kreatininsvar; effekten kommer tidigt om den kommer, och ytterligare dygn ger bara ischemisk risk.
Farmakokinetik
- ANSLAG
- aktiv metabolit stiger efter cirka 30 minuter
- tœ
- cirka 40 minuter vid cirros
- DURATION
- 4â6 timmar efter 2 mg
- AKTIV METABOLIT
- Lysin-vasopressin
- METABOLISM
- Enzymatisk klyvning av endopeptidaser
- RECEPTOR
- Vâ » Vâ, minimal antidiuretisk effekt jĂ€mfört med vasopressin
- ADMINISTRERING
- Endast intravenöst
- GRAVIDITET
- Kontraindicerat