Enalapril
Prodrug, der hydrolyseres til enalaprilat. Sænker dødeligheden ved hjertesvigt med nedsat uddrivningsfraktion — effekten afhænger af dosis, og underdosering er en hyppigere årsag til manglende gavn end bivirkninger.
Kontraindiceret under graviditet — fosterskader i andet og tredje trimester. Angioødem kan optræde når som helst i behandlingsforløbet.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hjertesvigt (HFrEF) | 2,5 mg × 2 po, fordobles hver anden uge til 10–20 mg × 2 | måldosis, ikke symptomdosis |
| Hypertension | 5–10 mg po dagligt, op til 40 mg | kan gives én gang dagligt |
| Diabetisk nefropati | 10–20 mg dagligt | titrér efter albuminuri |
| Opstart ved lavt volumen | 1,25–2,5 mg som testdosis | risiko for udtalt blodtryksfald efter første dosis |
Reducér dosis ved eGFR < 30. En kreatininstigning på op til 30 % efter opstart er forventet og ingen grund til at afbryde.
Forsigtighed — aktiveringen sker i leveren.
0,08 mg/kg dagligt som startdosis, ordineret af børnenefrolog eller børnekardiolog.
Kombinér ikke en ACE-hæmmer med en ARB. Ved angioødem kan man skifte til en ARB, men det kræver grundig information til patienten — risikoen for recidiv er ikke nul.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 60 % |
|---|---|
| Vd | 1,7 l/kg |
| t½ | 11 h (enalaprilat) |
| PROTEINBINDING | 50–60 % |
| METABOLISME | Hepatisk hydrolyse |
| UDSKILLELSE | Renalt |
| VIRKNINGSSTART | 1 h · maks. 4–6 h |
| VARIGHED | 12–24 h |