Enalaprilat
Den aktive metabolit af enalapril, givet direkte intravenøst. Anvendes sjældent ved hypertensiv krise: virkningen indtræder langsomt, varigheden er 8–24 timer, og effekten varierer kraftigt fra patient til patient, fordi den styres af plasmavolumen og reninaktivitet.
Kontraindiceret ved graviditet — ACE-hæmmere i andet og tredje trimester giver fosterskade og fosterdød. En hypovolæm eller reninstimuleret patient kan få dybt, langvarigt blodtryksfald allerede af startdosis.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise | 1,25 mg iv over 5 minutter | vurdér effekten i mindst 1 time, før dosis øges |
| Gentagen dosering | 1,25 mg iv hver 6. time | maksimal dosis 5 mg iv hver 6. time |
| Patient i diuretikabehandling | 0,625 mg iv som første dosis | høj risiko for udtalt blodtryksfald |
| Akut venstresidigt hjertesvigt | 0,625–1,25 mg iv | andetvalg, styrbarheden er dårlig |
eGFR < 30 ml/min: startdosis 0,625 mg iv. Følg kalium og kreatinin.
Ingen justering — enalaprilat er allerede den aktive form og kræver ingen aktivering i leveren.
5–10 μg/kg iv hver 8.–24. time. Hos nyfødte undgås ACE-hæmmere.
Forkert lægemiddel, når blodtrykket skal kunne bringes op igen: varigheden er op til et døgn, og effekten er uforudsigelig. Undgå helt ved graviditet, ved bilateral nyrearteriestenose og ved akut myokardieinfarkt med truende blodtryksfald.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | 15–30 minutter |
|---|---|
| MAKSEFFEKT | 1–4 timer |
| VARIGHED | 8–24 timer |
| t½ | 35 timer (effektiv 11 timer) |
| PROTEINBINDING | 50–60 % |
| METABOLISME | Ingen — udskilles uomdannet |
| UDSKILLELSE | Renal |
| DIALYSE | Fjernes ved hæmodialyse |