Benzylpenicillin
Førstevalg ved samfundserhvervet pneumoni og erysipelas i Danmark og selve fundamentet i den danske smalspektrumtradition. Pneumokokker, streptokokker og de fleste anaerober i mundhulen er fortsat følsomme, og resistensforholdene er gunstige sammenlignet med næsten alle andre lande. Drabet er tidsafhængigt, og derfor betyder doseringsintervallet mere end størrelsen af den enkelte dosis — hellere fire doser end to store.
Anafylaksi ses, om end sjældent. Spørg altid ind til tidligere penicillinreaktion, og skeln ægte type I-allergi fra de hyppige uspecifikke eksantemer — en forkert allergimærkning skubber patienten over på bredspektrede alternativer med dårligere resultat.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Samfundserhvervet pneumoni | 1–3 g iv × 3 | 3 g × 3 ved CRB-65 på 2 eller derover |
| Erysipelas | 1–3 g iv × 3 | skift til phenoxymethylpenicillin peroralt, når patienten vender klinisk |
| Bakteriel meningitis | 3 g iv × 4 | høj dosis kræves til CNS-penetration; gives sammen med binyrebarkhormon |
| Endokarditis, viridansstreptokokker | 3 g iv × 4–6 | efter dyrkningssvar og MIC, ofte i kombination |
| Mistænkt pneumokoksepsis | 3 g iv × 4 | gives straks, inden for en time efter sepsisalarm |
Fuld dosis ned til eGFR 30 ml/min. Ved eGFR 10–30 ml/min gives normal enkeltdosis, men med forlænget interval (hver 8. til hver 12. time). Ved eGFR under 10 ml/min og ved dialyse reduceres døgndosis yderligere. Høj dosis (12 g eller mere pr. døgn) ved nedsat nyrefunktion giver risiko for penicillinencefalopati med myoklonier og kramper — den hyppigste dosisrelaterede komplikation.
Ingen dosisjustering ved leversvigt.
Børn 1–12 år 150 mg/kg/døgn fordelt på 3–4 doser; spædbørn fra 1 måned til 1 år 100 mg/kg/døgn. Ved meningitis gives højere dosis, 200–300 mg/kg/døgn.
Undgå som eneste empiriske behandling ved septisk shock med ukendt fokus, ved hospitalserhvervet pneumoni og ved fokus i abdomen eller urinveje — der er slet ingen gramnegativ dækning. Undgå også at stole på en anamnestisk penicillinallergi uden at finde ud af, hvad der faktisk skete; langt de fleste mærkninger holder ikke ved udredning.
Farmakokinetik
| t½ | 30–50 minutter |
|---|---|
| BIOTILGÆNGEL. | Kun parenteralt |
| PROTEINBINDING | Cirka 65 % |
| METABOLISME | Ringe hepatisk |
| UDSKILLELSE | Renal, cirka 70 % inden for 6 timer |
| CNS-PENETRATION | Lav, øges ved meningeal inflammation |
| OMREGNING | 1 g ≈ 1,6 millioner IE |
| PK/PD | Tidsafhængig, T > MIC |