Metronidazol
Smalt og pålideligt mod obligate anaerober og protozoer og dermed standardtillægget ved abdominal og gynækologisk infektion, når det aerobe præparat mangler anaerob dækning. Biotilgængeligheden er praktisk taget fuldstændig peroralt, hvilket gør, at intravenøs behandling næsten altid kan skiftes til tablet, så snart patienten kan synke. Trænger godt ind i centralnervesystemet og i abscesser.
Kombination med alkohol kan give en disulfiramlignende reaktion med flushing, opkastning, takykardi og blodtryksfald. Informér patienten om at afholde sig fra alkohol under behandlingen og i mindst 48 timer efter sidste dosis — også i form af alkoholholdig medicin og mundskyl.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Anaerob infektion, intravenøst | 1,5 g iv dag 1, derefter 1 g × 1 | alternativt 500 mg iv × 3 |
| Anaerob infektion, peroralt | 400 mg × 3 po | skift tidligt — biotilgængeligheden er næsten fuldstændig |
| Clostridioides difficile | 400 mg × 3 po i 10 døgn | andetvalg; peroralt vancomycin er førstevalg |
| Clostridioides difficile, kan ikke synke | 500 mg iv × 3 | kombineres med vancomycin gennem sonde eller rektalt |
| Hjerneabsces og odontogen infektion | 400 mg × 3 po eller 1 g iv × 1 | god penetration i centralnervesystemet og i absces |
Ingen dosisjustering ved nedsat nyrefunktion — samme dosis som ved normal nyrefunktion, under CRRT og under intermitterende hæmodialyse. Metabolitterne akkumuleres ved udtalt nyresvigt, uden at det har vist sig at have klinisk betydning. Under intermitterende hæmodialyse fjernes stoffet delvist; giv om muligt dosis efter dialysen.
Reducér dosis ved udtalt leversvigt (Child-Pugh C) til omtrent en tredjedel af normaldosis, eller forlæng doseringsintervallet. Metabolismen foregår udelukkende i leveren.
20–30 mg/kg/døgn fordelt på 3 doser, intravenøst eller peroralt. Dosering til nyfødte afhænger af alderen og skal hentes i den neonatale instruks.
Undgå at lægge metronidazol unødigt oven i piperacillin/tazobaktam, meropenem eller andre karbapenemer — den anaerobe dækning er der allerede, og dobbeltbehandlingen giver kun flere bivirkninger. Undgå også lange kure uden fornyet stillingtagen: perifer neuropati er kumulativt dosisafhængig, optræder typisk efter flere ugers behandling og går ofte kun delvist tilbage efter seponering.
Farmakokinetik
| t½ | 8 timer |
|---|---|
| BIOTILGÆNGEL. | Tæt på 100 % peroralt |
| PROTEINBINDING | Under 20 % |
| METABOLISME | Hepatisk, CYP2A6 og glukuronidering |
| UDSKILLELSE | Renal, hovedsagelig som metabolitter |
| CNS-PENETRATION | God |
| EFFEKTTYPE | Koncentrationsafhængig, kræver anaerobt miljø |
| ABSCESPENETRATION | God |